Dicot Pharma genomför prekliniska studier för att kartlägga detaljer kring verkningsmekanismen för läkemedelskandidaten LIB-01. Nya resultat från dessa studier bekräftar att läkemedelssubstansen påverkar det kroppsegna melanokortinsystemet som involverar flera receptorer, bland annat MC4-receptorn (MC4R). MC4R är involverad i erektil funktion genom att modulera nervsignaler i hjärnan och ryggmärgen, men spelar även en viktig roll i regleringen av andra funktioner som hunger, mättnadskänsla och energiförbrukning. I de prekliniska studier som hittills genomförts har Dicot Pharma utvärderat effekten av LIB-01 tillsammans med en MC4R-antagonist, en substans som fungerar som en broms på melanokortinsystemet.

LIB-01 ger en positiv effekt på erektionsförmågan genom att förstärka MC4R-signaleringen. Effekten beror på att LIB-01 ökar genuttrycket för både själva MC4R och för en naturlig agonist som aktiverar receptorn. Till skillnad från andra syntetiska peptidagonister som enbart påverkar de MC4-receptorer som redan finns i kroppen så ökar LIB-01 därmed kroppens egen produktion av både receptorn och dess aktiverare vilket förklarar LIB-01s långa verkningstid även efter att LIB-01 försvunnit ur kroppen. Att LIB-01:s effekt involverar MC4R demonstreras av att effekten dämpas när man samtidigt tillför en MC4R-antagonist (hämmare), vilket de prekliniska studierna nu visar.

Resultaten stärker bolagets hypotes kring läkemedelssubstansens verkningsmekanism och understryker den potentiella förmågan att även hjälpa de män som inte svarar på dagens tillgängliga behandlingar för erektil dysfunktion.

”Detta forskningsfynd är ytterligare en pusselbit som förklarar verkningsmekanismen för LIB-01 och som passar väl in med vår hypotes om hur läkemedelskandidaten ger en positiv effekt på den erektila funktionen. Tillsammans med tidigare resultat stärker det vår bild av att LIB-01 är en potent läkemedelskandidat som har lovande potential att behandla grundorsakerna till erektil dysfunktion. Resultaten visar också på möjlig potential inom andra indikationsområden, vilket är i linje med tidigare fynd som ligger till grund för det prekliniska program inom metabola indikationer som vi påbörjat”, säger Charlotta Gauffin, CSO på Dicot Pharma.

Tidigare forskning har visat att LIB-01 påverkar bakomliggande strukturer som är avgörande för att en erektion ska kunna skapas. En erektion uppstår genom ökad arteriell blodtillförsel till penis i kombination med avslappning av den erektila vävnaden, processer som styrs av nervsystemet. Genom att analysera genuttryck i anatomiska strukturer har Dicot Pharma funnit att LIB-01 påverkar dessa underliggande nerv- och kärlstrukturer. Detta till skillnad från dagens marknadsledande läkemedel, PDE5-hämmare, som verkar i den erektila vävnaden genom att förhindra blodutflöde och därför kräver tillräckligt blodinflöde för att fungera. Genom sin unika verkningsmekanism påverkar LIB-01 genuttrycket i dessa bakomliggande strukturer, vilket kan förklara läkemedelskandidatens långvariga effekt på erektionsförmågan och öppna möjligheter att behandla även de män som inte hjälps av dagens behandlingar.

Dicot Pharma fortsätter arbetet med att kartlägga verkningsmekanismen genom studier av specifika processer i kroppen.